Erstmals nutzten sie einen Metallkomplex, nämlich eine Rhodiumverbindung, die mit der Aminosäure Tyrosin reagiert.
Das Edelmetall Rhodium wird als Katalysator bei der Synthese von hochkomplizierten Arzneistoffen im Forschungslabor ebenso eingesetzt wie in großtechnischen Anlagen.
Die Forscher analysierten unter anderem das Peptidhormon Enkephalin, das für das Schmerzempfinden wichtig ist, und Octreotid.
aktuell.ruhr-uni-bochum.deThe first time they used a metal complex, namely, a rhodium compound, which reacts with the amino acid tyrosine.
The precious metal rhodium is used as a catalyst in the synthesis of highly complex medicinal substances in the research laboratory as well as in industrial plants.
Among other things, the researchers analysed the peptide hormone encephalin, which is important for the sensation of pain, and octreotide.
aktuell.ruhr-uni-bochum.deDie Forscher analysierten unter anderem das Peptidhormon Enkephalin, das für das Schmerzempfinden wichtig ist, und Octreotid.
Letzteres ist ein synthetischer, als Arzneistoff zugelassener Abkömmling des Wachstumshormons Somatostatin, welcher heute schon in der Tumorbehandlung eingesetzt wird.
Die Reaktion mit dem Metallkomplex war hochselektiv.
aktuell.ruhr-uni-bochum.deAmong other things, the researchers analysed the peptide hormone encephalin, which is important for the sensation of pain, and octreotide.
The latter is a synthetic derivative of the growth hormone somatostatin, approved as a medicinal substance and already used in the treatment of certain tumours.
The reaction with the metal complex was highly selective.
aktuell.ruhr-uni-bochum.deGrundlage für bessere Medikamente
Hormone gezielt modifizieren und als Arzneistoffe einsetzen
aktuell.ruhr-uni-bochum.deA new avenue to better medicines
Selectively modifying hormones and using them as medicinal substances
aktuell.ruhr-uni-bochum.dePEPperPRINT- gegründet 2001, Peptidarrays und kundenspezifisches Epitopmapping
Apogenix GmbH - gegründet 2005, Entwicklung von Arzneistoffen zur Modulation der Apoptose
www.dkfz.dePEPperPRINT- founded in 2001, peptide arrays and customized epitope mapping
Apogenix GmbH - founded in 2005, developing pharmaceuticals that modulate apoptosis
www.dkfz.deBereits 2011 war es in enger Zusammenarbeit zwischen den Labors von Kobilka und Gmeiner gelungen, die erste Röntgenkristallstruktur – also ein dreidimensionales Bild, das sogar einzelnen Atome sichtbar macht – eines GPCR zu erhalten, der an einen aktivierenden Wirkstoff gebunden ist.
Die neu gegründete Forschergruppe will nun auf Basis der Erkenntnisse, die sich aus solchen Kristallstrukturen gewinnen lassen, neuartige Arzneistoffe entwickeln, die sich durch eine höhere Effektivität oder geringere Nebenwirkungen auszeichnen.
Während im Labor von Brian Kobilka in Stanford Kristallisationsexperimente und weitere strukturbiologische Untersuchungen durchgeführt werden sollen, wird die Arbeitsgruppe des Computerchemikers Brian Shoichet an der University of Toronto die neuen Kristallstrukturen nutzen, um im Computer mehrere Millionen von potenziellen Wirkstoffen auf ihre Wechselwirkungen mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren zu untersuchen.
blogs.fau.deAlready in 2011, close collaboration between the laboratories of Kobilka and Gmeiner resulted in the first x-ray crystal structure – a three-dimensional image that makes even individual atoms visible – of a GPCR connected to an activating agent.
The newly-founded research group is planning to develop novel pharmaceuticals with higher efficacy or less side effects based on the insights that can be won using such crystal structures.
While crystallisation experiments and other structure-biological examinations are carried out in Brian Kobilka ’ s laboratory at Stanford, the working group of the computational chemist Brian Shoichet at the University of Toronto intends to use the new crystalline structures to digitally examine several million potential active agents with regard to their interactions with G protein-coupled receptors.
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